Itrazol - officiel * brugsanvisning

VEJLEDNING

om medicinsk brug af lægemidlet

Registreringsnummer: Р N003034 / 01-250509

Handelsnavn for stoffet: Itrazol ®

International Nonproprietary Name (MHH): Itraconazol

Doseringsform: kapsler

Ingredienser: Itraconazol pellets 464 mg
Aktiv ingrediens: Itraconazol 100 mg
Hjælpestoffer: hvedestivelse, poloxamer (Lutrol), hypromellose, saccharose
Hårde gelatinekapsler: gelatine, titandioxid.

Beskrivelse: Hvide kapsler nr. 0. Kapselindhold er sfæriske mikrogranuler fra lysegul til brunlig gul.

Farmakoterapeutisk gruppe: Antifungal middel
ATX J02AC02 kode

Farmakologiske egenskaber
farmakodynamik
Itraconazol er et bredspektret syntetisk antifungal middel afledt af triazol. Inhiberer syntesen af ​​ergosterolcellemembranen af ​​svampe, hvilket forårsager lægemidlets antifungale virkning.
Itraconazol er aktiv mod infektioner forårsaget af dermatofytter (Trichophyton spp., Microsporum. Spp., Epidermophyton floccosum), gærlignende. svampe og gær (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., inklusive C. albicans, C.glabrata og C. krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporpthrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, samt andre gær- og skimmelsvampe.

Farmakokinetik
Absorberes helt fra fordøjelseskanalen. Ved at tage itraconazol i kapsler umiddelbart efter et måltid øges biotilgængeligheden. Den maksimale plasmakoncentration nås inden for 3-4 timer efter indtagelse. Ligevægtskoncentration, når man tager 100 mg af lægemidlet. En gang om dagen, 0,4 μg / ml; når du tager 200 mg 1 gang om dagen - 1,1 μg / ml, 200 mg 2 gange om dagen - 2 μg / ml.
Tidspunktet for ligevægtskoncentrationen i plasma med langvarig brug -1-2ned.
Kommunikation med plasmaproteiner - 99,8%.
Det trænger godt ind i væv og organer (herunder vaginal slimhinde) og er indeholdt i sekret fra talgkirtler og svedkirtler. Koncentrationen af ​​itraconazol i lunger, nyrer, lever, knogler, mave, milt, skeletmuskulatur er 2-3 gange dens koncentration i plasma; i stoffer indeholdende keratin - 4 gange.
Den terapeutiske koncentration af itraconazol i huden opretholdes i 2-4 uger efter seponering af 4 ugers behandling. Den terapeutiske koncentration i neglenes keratin er nået 1 uge efter behandlingsstart og varer i 6 måneder efter færdiggørelsen af ​​3 måneder efter behandlingsforløbet. Lav koncentration bestemmes i hudens sebaceous og svedkirtler. Metaboliseret i leveren for at danne aktive metabolitter, inkl. gidroksiitrakonazola. Det er en hæmmer af isoenzym CYP3A4, CYP3A5 og Surza7.
Fjernelse fra plasma er tofaset: Ved nyrerne i 1 uge (35% i form af metabolitter, 0,03% i uændret form) og gennem tarmen (3-18% i uændret form). Halveringstiden er 1-1,5 dage. Ikke fjernet under dialyse.

Indikationer for brug

  • ringorm;
  • svampekeratitis;
  • onychomycosis forårsaget af dermatofytter og / eller gær og forme
  • systemisk mykose: systemisk aspergillose og candidosis, cryptococcosis (herunder krypton, coccal meningitis), histoplasmose, sporotrichosis, paracoccidioidomycose, blastomykose og andre systemiske mykoser eller tropisk;
  • Candidomycosis med beskadigelse af hud eller slimhinder, herunder vulvovaginal candidiasis;
  • pityriasis versicolor.

Kontraindikationer
  • individuel overfølsomhed overfor lægemidlet eller dets bestanddele
  • samtidig indgivelse af lægemidler, der metaboliseres involverer CYP3A4 enzym: terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, dofetilid, quinidin, pimozid, reduktaseinhibitorer MMC - CoA såsom simvastatin og lovastatin, triazolam, og midazolam (se også afsnit "interaktion med andre lægemidler. ");
  • børns alder op til 3 år
  • graviditet;
  • laktationsperiode.

Med omhu
Alvorligt hjertesvigt, leversygdom (herunder ledsaget leversvigt).
Det anbefales at anvende Itrazol ® kun til børn over 3 år, hvis den mulige fordel opvejer den potentielle risiko.

Dosering og indgift
Indvendigt efter at have spist.

onychomycosis
- puls terapi (se tabel).
Et kursus af puls terapi består af daglig administration af to kapsler Itrazol ® to gange om dagen (200 mg to gange dagligt) i en uge.
Til behandling af svampeinfektioner af negleplade børster anbefales to kurser. Til behandling af svampeinfektioner i negleplatfoden anbefales tre kurser (se tabel). Intervallet mellem kurser, hvor du ikke behøver at tage stoffet, er 3 uger.
Kliniske resultater vil blive tydelige efter behandlingens afslutning, da neglene vokser tilbage.

Systemiske mykoser (anbefalede doser varierer afhængigt af typen af ​​infektion)

Bivirkninger
Gastrointestinale sygdomme: Dyspepsi, kvalme, mavesmerter og forstoppelse, reversibel stigning i leverenzymer, kolestatisk gulsot, hepatitis, anoreksi. I meget sjældne tilfælde med anvendelse af Itrazol udviklede man alvorlig toksisk leverskade, herunder tilfælde af dødelig leversvigt;
Co-side af centralnervesystemet: hovedpine, træthed, svimmelhed, perifer neuropati;
Siden kardiovaskulærsystemet: kongestivt hjertesvigt og lungeødem;
Fra andre organer og systemer menstruationsforstyrrelser, allergiske reaktioner (såsom kløe, udslæt, urticaria, angioneurotisk ødem), Stevens-Johnson syndrom, alopecia, hypokaliæmi, ødem, urin farvning i en mørk farve, gilerkreatininemiya.

overdosis
Ingen data til rådighed. I løbet af den første time udføres gastrisk skylning og om nødvendigt foreskrive aktivt kul, symptomatisk behandling.
Itraconazol udskilles ikke ved hæmodialyse. Der er ingen specifik modgift.

Interaktion med andre lægemidler
Narkotika, der påvirker metaboliseringen af ​​itraconazol.
Interaktionen mellem itraconazol og rifampicin, rifabutin og phenytoin blev undersøgt. Samtidig anvendelse af itraconazol med disse midler, som er potentielle induktorer af leverenzymer ikke anbefales interaktionsundersøgelser med andre leverenzyminduktorer, såsom carbamazepin, phenobarbital og isoniazid ikke udføres imidlertid kan forventes tilsvarende resultater.
Da itraconazol metaboliseres hovedsageligt af CYP3A4-enzymet, kan kraftige hæmmere af dette enzym øge biotilgængeligheden af ​​itraconazol. Eksempler herpå er ritonavir, indinavir, clarithromycin og erythromycin.
Virkningen af ​​itraconazol på metabolismen af ​​andre lægemidler.
Itraconazol kan hæmme metabolismen af ​​lægemidler spaltet af CYP3A4-enzymet. Resultatet af dette kan være en forbedring eller forlængelse af deres handling, herunder bivirkninger.
Lægemidler, der ikke kan ordineres samtidigt med itraconazol.

  • Terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, triazolam og oral midazolam, dofetilid, quinidin, pimozid, inhibitorer af HMG-CoA-reduktaseinhibitorer såsom simvastatin og lovastatin.
  • Calciumkanalblokkere kan have en negativ inotrop virkning, som kan øge den samme virkning som itraconazol. Samtidig med at tage itraconazol og calciumkanalblokkere skal man være opmærksom, da metaboliseringen af ​​calciumkanalblokkere kan reduceres.
Narkotika, hvis udnævnelse er nødvendig for at overvåge deres koncentration i plasma og virkningen, bivirkninger. I tilfælde af samtidig administration med itraconazol skal dosis af disse lægemidler om nødvendigt reduceres.
  • Orale antikoagulantia
  • HIV proteasehæmmere såsom ritonavir, indinavir, saquinavir;
  • Nogle anticancer lægemidler, såsom Vinca Pink alkaloider, busulfan, docetaxel, trimetrexat;
  • Calciumkanalblokkere, delt af CYP3A4-enzym, såsom verapamil;
  • Nogle immunsuppressive midler: cyclosporin, tacrolimus, sirolimus;
  • Andre lægemidler: digoxin, carbamazepin, buspiron, alfentanil; aprazolam, brotizolam, rifabutin, methylprednisolon, ebastin, reboxetin.
Der blev ikke fundet nogen interaktion mellem itraconazol og zidovudin og fluvastatin.
Der blev ikke noteret nogen effekt af itraconazol på metabolismen af ​​ethinylestradiol og norethisteron.
Virkning på proteinbinding.
In vitro-studier har påvist manglende konkurrence mellem itraconazol og lægemidler som imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, indomethacin, tolbutamid og sulfadimidin ved binding til plasmaproteiner.

Særlige instruktioner
Kvinder i den fødedygtige alder, der tager Itrazol, skal bruge passende præventionsforanstaltninger i løbet af behandlingen indtil den første menstruation efter færdiggørelsen.
I undersøgelsen af ​​intravenøs doseringsform af itraconazol blev der observeret et forbigående asymptomatisk fald i den venstre ventrikulære udkastningsfraktion, normaliseret indtil den næste infusion af lægemidlet.
Itraconazol har en negativ inotrop virkning. Rapporterede tilfælde af hjertesvigt i forbindelse med at tage itraconazol. Itraconazol bør ikke tages til patienter med kronisk hjertesvigt eller med sygdommens tilstedeværelse i historien, undtagen i tilfælde, hvor de potentielle fordele langt overstiger den potentielle risiko.
Calciumkanalblokkere kan have en negativ inotrop virkning, som kan forbedre den tilsvarende virkning af itraconazol; Itraconazol kan reducere metaboliseringen af ​​calciumkanalblokkere. Samtidig skal der tages forsigtighed med at tage itraconazol og calciumkanalblokkere.
Ved svag surhed i maven svækkes absorptionen af ​​itraconazol. Patienter, der tager antacidmedicin (for eksempel aluminiumhydroxid), anbefales at bruge dem ikke tidligere end 2 timer efter at have taget Itrazol ® kapsler. Patienter med achlorhydria eller ved brug af H2-histaminblokkere eller protonpumpehæmmere anbefales det at tage Itrazol ® kapsler med sure drikke.
Ved langvarig brug af itraconazol (mere end 1 måned), når itraconazol anvendes af patienter, der får andre lægemidler med en hepatotoksisk virkning, såvel som patienter med leversygdomme, anbefales det at overvåge leverfunktionen regelmæssigt. Patienterne skal advares om behovet for straks at kontakte lægen i tilfælde af symptomer, der tyder på forekomsten af ​​hepatitis, nemlig: anoreksi, kvalme, opkastning, svaghed, mavesmerter og mørk urin. I tilfælde af sådanne symptomer er det nødvendigt straks at afbryde behandlingen og foretage en undersøgelse af leverfunktionen.
Hos patienter med nedsat nyrefunktion kan itraconazols biotilgængelighed reduceres, og derfor er dosisjustering nødvendig.
Behandlingen bør seponeres, hvis neuropati opstår, hvilket kan være forbundet med administrationen af ​​Itrazole ® kapsler.
Der er ingen tegn på kryds-overfølsomhed over for itraconazol og andre azole antifungale midler. Itrazol ® i kapsler bør anvendes med forsigtighed til patienter med overfølsomhed overfor andre azoler.
Hos patienter med nedsat immunitet (aids, efter organtransplantation, neutropeni) kan det være nødvendigt at øge dosen af ​​Itrazol ®.

Indvirkning på evnen til at køre og teknologi
Ikke observeret.

Frigivelsesformular
100 mg kapsler,
På 6 eller 7 kapsler i en blisterpakning. 6 eller 14 kapsler i en polymerbeholder.
En blisterpakning med 6 kapsler eller to blisterpakninger med 7 kapsler eller en dåse sammen med instruktionerne til brug i en kartonpakning.

Opbevaringsforhold
Liste B. På et tørt, mørkt sted ved en temperatur ikke højere end 25 ° C.
Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed
2,5 år.
Må ikke anvendes efter udløbsdatoen.

Salgsvilkår for apotek
Ifølge opskriften.

Producent / organisation, der accepterer krav:
CJSC "VERTEX"
Juridisk adresse: 8-100, St. Petersborg, Tipanov St., 196135.
Produktion / Adresse for forbrugerkrav:
Rusland 199026, Skt. Petersborg, V.O., 24 linje, d. 27-a.

Itrazol

Latin navn: Itrazole

ATX-kode: J02AC02

Aktiv ingrediens: Itraconazol

Producent: VERTEX (Rusland)

Beskrivelse relevant for: 12/18/17

Pris online apoteker:

Itrazol er et bredspektret antifungalt stof.

Aktiv ingrediens

Frigivelse form og sammensætning

Lægemidlet er tilgængeligt i form af kapsler i blister.

Indikationer for brug

Indikationerne for administration af Itrazol er følgende sygdomme og tilstande:

  • Onychomycosis forårsaget af gærlignende svampe og / eller dermatofytter.
  • Nederlaget af slimhinderne og huden - versicolor versicolor, vulvovaginal candidiasis, ringorm, svampekeratitis, candidiasis i mundslimhinden.
  • Svampeinfektioner udløst af mikroorganismer, der er følsomme for itraconazol.
  • Systemiske mykoser - systemisk candidiasis og aspergillose, cryptococcose, herunder cryptococcal meningitis (patienter med immundefekt og i alle patienter med cryptococcose Itrazol må kun anvendes i tilfælde, hvor andre lægemidler ikke er ineffektive eller ikke relevant), blastomykose, histoplasmose, paracoccidioidomycose, sporotrichosis, andre sjældne tropiske eller systemiske mykoser.

Kontraindikationer

Itrazol har følgende kontraindikationer:

  • Kombineret anvendelse med lægemidler metaboliseret af CYP3A4 isoenzym (midazolam, mizolastin, astemizol, terfenadin, cisaprid, quinidin, dofetilid, simvastatin, pimozid, triazolam, lovastatin).
  • Børn er op til 3 år.
  • Periode med graviditet og amning (amning).
  • Glucose-galactose malabsorption, isomaltase / sucrase mangel, fructose intolerance.
  • Øget individuel følsomhed over for hjælpekomponenter af lægemidlet.

Itrazol er ordineret med ekstrem forsigtighed ved alvorligt hjertesvigt, overfølsomhed overfor andre azoler, udtalt funktionssvigt i nyrerne og leveren, levercirrhose, samtidig anvendelse med lægemidler, som kan øge eller nedsætte niveauet af itraconazol i blodplasmaet.

Instruktioner for brug Itrazol (metode og dosering)

Itrazol kapsler tages oralt efter et måltid uden tygning.

Ved vulvovaginal candidiasis er 200 mg af lægemidlet angivet 2 gange dagligt i løbet af 1 dag eller 200 mg 1 gang om dagen i 3 dage.

Når pityriasis laven - 200 mg 1 gang pr. Dag i 7 dage.

I tilfælde af dermatomykose af glat hud - 200 mg en gang dagligt i løbet af 7 dage eller 100 mg en gang dagligt i løbet af 15 dage.

Med svampekeratitis - 200 mg 1 gang pr. Dag i 21 dage. Kurset kan justeres for at afspejle dynamikken i det kliniske billede.

Til svampe læsioner af hænder og fødder - 200 mg 2 gange om dagen med et kursus på 7 dage eller 100 mg en gang dagligt i løbet af 30 dage.

Til candidiasis af mundslimhinden - 100 mg 1 gang pr. Dag i 15 dage

Hos patienter med nedsat immunitet (patienter med neutropeni, aids eller efter organtransplantation) kan biotilgængeligheden af ​​itraconazol reduceres. Kræver en to gange stigning i dosis.

onychomycosis

Til onychomycosis af negleplastebørsterne anbefales det at tage 2 kapsler af lægemidlet 2 gange om dagen i 7 dage, hvorefter en pause tages 3 uger, og der udføres en gentagen behandling i 7 dage. Det generelle behandlingsforløb, herunder pauser, tager 5 uger.

Med onychomycosis af fødderne på fødderne - 2 kapsler 2 gange om dagen i 7 dage, så tages en pause i 3 uger, et andet behandlingsforløb udføres i 7 dage efterfulgt af en anden pause i 3 uger og den sidste tredje behandlingsforløb i 7 dage. Den samlede behandlingstid inklusive pauser tager 9 uger.

Med en kombineret onychomycosis med beskadigelse af neglepladerne i hænder og fødder udføres behandlingen i henhold til skemaet for nederlag af fødderne.

Kliniske resultater observeres, da negle vokser tilbage.

Derudover kan behandlingen af ​​onychomycose udføres i overensstemmelse med ordningen med kontinuerlig terapi. I dette tilfælde vises 2 kapsler 1 gang om dagen i 3 måneder. Kliniske og mykologiske virkninger opnås i 2-4 uger med hudinfektioner og efter 6-9 måneder med negleinfektioner.

Systemiske mykoser

For aspergillose anbefales 200 mg af lægemidlet 1 gang om dagen i 2-5 måneder. I tilfælde af en invasiv eller spredt sygdom anbefales det at øge dosen til 200 mg 2 gange om dagen. Kursets varighed - 2-5 måneder.

Til candidiasis er 100-200 mg indgivet en gang om dagen. I tilfælde af en invasiv eller spredt sygdom anbefales det at øge dosen til 200 mg 2 gange om dagen. Kursets varighed - fra 3 uger til 7 måneder.

Med kryptococcose (undtagen meningitis) vises 200 mg en gang om dagen i løbet af 2-12 måneder.

Med kryptokok-meningitis er 200 mg 2 gange om dagen i løbet af 2-12 måneder indikeret. Følgende viser vedligeholdelsesbehandling 200 mg 1 gang pr. Dag.

Med histoplasmose - 200 mg af lægemidlet 1-2 gange om dagen i løbet af 8 måneder.

Når sporotrichosis - 100 mg 1 gang om dagen i 3 måneder.

Med paracoccidioidomycose - 100 mg af lægemidlet 1 gang om dagen i 6 måneder.

Med kromomykose - 100-200 mg en gang om dagen i 6 måneder.

Når blastomycose - fra 100 mg af lægemidlet 1 gang om dagen til 200 mg 2 gange om dagen, et kursus på 6 måneder.

Bivirkninger

Brug af lægemidlet kan forårsage følgende bivirkninger:

  • Central og perifert nervesystem: træthed, svimmelhed, hovedpine, perifer neuropati, paræstesi, hypoestesi.
  • Fordøjelsessystem: kvalme, opkastning, anoreksi, flatulens, forstoppelse og mavesmerter, dyspepsi, øget aktivitet af hepatiske transaminaser (reversibel), hepatitis, kolestatisk gulsot; i sjældne tilfælde - dysgeusi, giftig leverskade (herunder akut leversvigt med mulig død).
  • Lymfatiske og hæmatopoietiske systemer: sjældent - neutropeni, leukopeni.
  • Parasitiske og infektionssygdomme: sjældent - bihulebetændelse, rhinitis, infektioner i det øvre luftveje.
  • Allergiske manifestationer: urticaria, udslæt, kløe, Stevens-Johnsons syndrom, angioødem.
  • Andre: Alopeci, erektil dysfunktion, menstruationsforstyrrelser, hypokalæmi, lungeødem og kongestiv hjertesvigt, hypercreatininæmi, mørk urinfarvning.

overdosis

Der er ingen data om overdosering af lægemidler.

analoger

Analoger på ATH-koden: Irunin, Itraconazol, Kanditral, Orungal, Rumikoz.

Tag ikke en beslutning om udskiftning af stoffet selv, konsulter din læge.

Farmakologisk aktivitet

Itrazol er et syntetisk bredspektret antifungal lægemiddel afledt af triazol. Handlingen er baseret på undertrykkelsen af ​​syntesen af ​​ergosterolcellemembranen af ​​svampe.

Lægemidlet er aktivt mod dermatofytter (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), gær, og gær (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., Herunder Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, såvel som andre gær- og skimmelsvampe.

Særlige instruktioner

Det er bevist, at stoffet har en negativ inotrop virkning. Tilfælde af udseendet af hjertesvigt som følge af itrazol er blevet rapporteret. Lægemidlet anbefales ikke til patienter med hjertesvigt (inklusive i historien), undtagen tilfælde, hvor de potentielle fordele langt overstiger den potentielle risiko.

Med en lav surhed i maven svækkes absorptionen (absorptionen) af itraconazol. Personer, der tager antacida medicin (for eksempel aluminiumhydroxid) bør indtages ikke tidligere end 2 timer efter administration af Itrazol kapsler. Patienter med achlorhydria eller ved hjælp af protonpumpehæmmere samt histamin H2-receptorblokkere skal tage kapsler sammen med sure drikke.

I nogle tilfælde havde calciumkanalblokkere en negativ inotrop virkning, hvilket forbedrede den tilsvarende virkning af itraconazol. Itrazol kan igen reducere metabolismen (visse kemiske transformationer) af calciumkanalblokkere. Ved fælles modtagelse af lægemidler i denne gruppe er det nødvendigt at observere ekstra pleje.

Langvarig brug af itraconazol (mere end 1 måned) under anvendelse af itraconazol i patienter, der tager andre lægemidler, der har toksisk virkning samt i patienter med abnormiteter i lever kræves til regelmæssigt at overvåge den funktionelle tilstand af leveren. Patienter i terapi Itrazolom bør være opmærksomme på behovet for straks kontakte din læge i tilfælde af symptomer, der tyder udviklingen af ​​hepatitis, nemlig kvalme, opkastning, anoreksi, mørk urin, mavesmerter og generel svaghed. Hvis sådanne symptomer opstår, afbryde behandlingen straks og gennemgå en leverfunktionstest. Også lægemiddelterapi bør annulleres, når neuropati opstår.

I tilfælde af et fald i biotilgængeligheden af ​​itraconazol kan patienter med nedsat nyrefunktion muligvis have en dosisjustering af lægemidlet.

Hos personer med nedsat immunitet (med neutropeni, aids, efter organtransplantation) kan en dosisforøgelse være nødvendig.

Brug af itrazol til børn over 3 år er kun tilrådeligt, hvis den påtænkte fordel ved behandling opvejer den potentielle risiko.

Lægemidlet påvirker ikke evnen til at arbejde med komplekst udstyr og kørsel.

Under graviditet og amning

Kontraindiceret under graviditet og amning.

I barndommen

Kontraindiceret hos børn under 3 år.

I alderdommen

Udpeget med forsigtighed.

Ved nedsat nyrefunktion

Data om brug af stoffet hos personer med nedsat nyrefunktion er begrænsede. Hos nogle patienter kan eksponering af intraconazol reduceres. Lægemidlet er ordineret med forsigtighed, du kan få brug for en dosisjustering.

Med unormal leverfunktion

Regelmæssig overvågning af leverfunktionen hos patienter, der får intraconazolbehandling anbefales. Med tegn på hepatitis skal behandlingen seponeres, og leverfunktionen bør undersøges. Ved øget aktivitet af leverenzymer eller leversygdomme i den aktive fase eller i tilfælde af overført toksisk leverskade som følge af at tage andre lægemidler, er Itrazol ikke indiceret.

Drug interaktion

Itraconazol metaboliseres overvejende af CYP3A4 isoenzymet.

Koncentrationen af ​​itraconazol i blodplasmaet kan reducere lægemidler, som reducerer surhedsgraden af ​​mavesaft. Når du tager disse lægemidler, anbefales det at bruge Itrazol til at bruge med sure drikkevarer. Præparater, der neutraliserer saltsyre, anbefales at tages 1 time før eller 2 timer efter itrazol.

Biotilgængeligheden af ​​itraconazol kan reduceres, mens modtagelsen med stærke inducere isoenzym CYP3A4 - antibakterielle midler (isoniazid, rifabutin, rifampicin), antikonvulsiva (carbamazepin, phenobarbital, phenytoin), antivirale midler (efavirenz, nevirapin).

Stigning i koncentrationen af ​​itraconazol i blodplasma kan lette samtidige modtagelse potente inhibitorer isoenzym CYP3A4 - antibakterielle lægemidler (ciprofloxacin, clarithromycin, erythromycin), antivirale midler (darunavir i kombination med ritonavir, fosamprenavir i kombination med ritonavir, indinavir, ritonavir, telaprevir).

Intraconazol kan øge plasmakoncentrationen af ​​lægemidler, der metaboliseres af CYP3A4-isoenzymet. Forøgelse af koncentrationen af ​​visse lægemidler (terfenadin, astemizol, bepridil, mizolastin, cisaprid, dofetilid, quinidin, pimozid, sertindol, levomethadon) kan føre til en stigning i QT-intervallet på EKG og ventrikulære takyarytmier, herunder tilfælde af ventrikulær takykardi type "pirouette", som henviser til en potentielt livstruende forhold. Efter ophør af behandling plasmakoncentrationen af ​​itraconazol er reduceret til næsten upåviselig inden 7 til 14 dage, afhængigt af dosis og behandlingens varighed.

Ved samtidig anvendelse af methadon kan der udvikles livstruende hjertearytmi, beskrevne tilfælde af pludselig død.

Når du tager det, er det kontraindiceret at bruge følgende:, eletriptan, irinotecan, lurasidon, oral midazolam, pimozid, sertindol, triazolam, bepridil, felodipin, lercanidipin, nisoldipin, ivabradin, ranolazin, eplerenon, cisaprid, atorvastatin, lovastatin, sim vastatin, fesoterodin (hos patienter med nyresvigt eller lever- moderat eller svær, solifenacin hos patienter med nyresvigt og svær nedsat leverfunktion med moderat eller svær), colchicin (patienter med nedsat lever- eller nyrefunktion).

Det anbefales ikke at bruge det på følgende måde: tamsulosin vardenafil, colchicin.

Forholdsregler lægemiddel gives samtidigt med følgende midler: alfentanil, buprenorphin til / i og sublingual administration, oxycodon, sufentanil, digoxin, telithromycin, coumariner, cilostazol, dabigatran, repaglinid, saxagliptin, praziquantel, ebastin, bilastin, bortezomib, busulfan, docetaxel, erlotinib, ixabepilon, lapatinib, trimetrexat, vincaalkaloider, alprazolam, aripiprazol, brotizolam, buspiron, haloperidol, midazolam til / i indledningen, perospiron, quetiapin, Ramelteon, risperidon, maraviroc, indinavir, ritonavi p, saquinavir, nadolol, dihydropyridiner (undtagen bepridil, felodipin, lercanidipin, nisoldipin), bosentan, riotsiguat, aprepitant, domperidon, budesonid, ciclesonid, cyclosporin, dexamethason, fluticason, methylprednisolon, rapamycin (sirolimus), tacrolimus, temsirolimus, reboxetin, fesoterodin, imidafenatsin, oxy-butyn, sildenafil til behandling af erektil dysfunktion, solifenacin, tadalafil, tolterodin, tolterodin, fesoterodins alitretinoin (doseringsformer til oral indgivelse), cinacalcet, mozavaptan, tolvaptan.

Salgsvilkår for apotek

Recept.

Betingelser for opbevaring

At opbevare i beskyttet mod lys, stedet, utilgængeligt for børn, ved en temperatur ikke over 25 ° C. Holdbarhed - 3 år.

Pris i apoteker

Pris Itrazol til 1 pakke starter fra 388 rubler.

mizolastin

Foto: Mizolastine instruktioner til brug

Lægemiddelbeskrivelse

Lægemidlet "Mizolastin" refererer til en gruppe af lægemidler, der er designet til at bekæmpe allergiske sæsonbetingede og kroniske sygdomme. Virkningen af ​​lægemidlet er baseret på, at det er et antihistaminmiddel.

Det bruges til at behandle hud-, åndedræts- og øjeninfektioner samt eliminere symptomerne på allergiske reaktioner. Det har en beroligende effekt.

Frigivelsesformular

"Mizalostin" er tilgængelig i tabletform med en dosis af det aktive stof 10 mg.

Anvendelsesmåde

"Mizalostin": Brugsanvisningen til stoffet skal nødvendigvis undersøges af forbrugeren for at undgå negative konsekvenser. Før lægemiddelbehandling Indledningsvis er det nødvendigt at rådføre sig med en dygtig læge, som ordinerede den passende dosis (hver enkelt person, som det), samt hensyn til ansøgninger fra lægemidler, som vil være mest praktisk for patienten.

analoger

Analog "Mizolastina" - "Mizollen."

Indikationer for brug

På hvordan man bruger stoffet "Mizalostin", vil patienten modtage oplysninger fra din læge. Dybest set har lægemidlet en effekt på hjerneområdet, der er ansvarlig for gagreflekser (kvalme). Så det farmaceutiske præparat er effektivt til de mennesker, der lider af havsykdom.

Men stoffet "Mizalostin" er også en god hjælper i kampen mod kronisk rhinitis, som normalt er forårsaget af blomstrende planter, husstøv, kemikalier eller husstand dyrehår. Også lægemidler er uundværlige for fødevareallergier.

Bivirkninger

Bivirkningerne af Mizalostin begynder at manifestere sig, hvis en person har brugt medicinen i lang tid. I dette tilfælde symptomer såsom:

  • døsighed;
  • nesobrannost;
  • manglende evne til at koncentrere sig om længe;
  • forvirring;
  • irritabilitet;
  • migræne;
  • problemer med fordøjelseskanalen.

Det skal bemærkes, at ved ustabil anvendelse af lægemidlet, kan bivirkninger ikke forekomme. Hvis patienten har brugt "Mizalostin" i lang tid, skal han afstå fra at køre og også fra arbejde, der kræver stor koncentration af opmærksomhed.

Kontraindikationer

Kontraindikationer "Mizalostina" er, at stoffet ikke kan tages hos patienter, der har problemer med åndedrætssystemet, hjerte-kar-systemet eller skjoldbruskkirtlen. "Mizalostin" er kontraindiceret hos gravide, såvel som patienter, der ammer. Alt dette kan have negativ indflydelse på barnets helbred.

overdosis

Overdosering "Mizalostinom" er endnu ikke blevet fuldt undersøgt, men eksperter siger, at hvis en patient har negative virkninger ved brug af stoffet, skal du straks søge kvalificeret hjælp.

Omkostninger til

Mizalostin, hvis pris varierer fra 400 til 4.000 russiske rubler, er et glimrende præparat til eliminering af allergiske reaktioner.

Hvis du finder en fejl i teksten, skal du sørge for at lade os vide om det. For at gøre dette skal du blot markere teksten med en fejl og trykke på Skift + Enter eller blot klikke her. Mange tak!

Tak for at lade os vide om fejlen. I den nærmeste fremtid vil vi rette alt og stedet bliver endnu bedre!

MIZOLEN (Mizolastine) / MIZOLLEN (Mizolastine)

vidnesbyrd

Bivirkninger

Moskva, St. Petersburg, Ekaterinburg, Kazan, Saratov, Perm, Voronezh, Krasnoyarsk, Ufa, Omsk, Volgograd, Barnaul, Khabarovsk, Irkutsk, Kaliningrad, Vladivostok, Tula, Tyumen, Izhevsk, Tomsk, Penza, Orenburg, Ulyanovsk, Yoshkar Ola, Togliatti, Kemerovo, Yaroslavl, Ryazan, Stavropol, Lipetsk, Murmansk, Kursk, Surgut, Smolensk, Abakan, Novokuznetsk, Orel, Kaluga, Magnitogorsk, Sochi, Kirov, Kostroma, Astrakhan, Pyatigorsk. Listen opdateres løbende, spørg konsulenten, hvis din by ikke er opført

Prisen på MIZOLLEN (Mizolastine) / MIZOLLEN (Mizolastine) i Lititoria er prisen fra producenten. Med os kan du reservere og bestille dette lægemiddel eller, hvis det er muligt, afhente analoger og erstatninger. Service Lititoria hjælper med at finde og købe udvalgte lægemidler i Moskva, Moskva-regionen, i hele Rusland.

Mizolastine: vejledning, pris og anmeldelser

Farmakologiske midler Mizolastin er en af ​​de mest populære lægemidler i medicin til bekæmpelse af allergisk rhinoconjunctivitis. Til salg er dette stof kaldet "Mizollen."

Denne medicin kan kun sælges på recept. Mizolastin betragtes som en af ​​de sikreste stoffer, der anvendes til behandling af allergier, da det tilhører en gruppe farmakologiske antiallergiske lægemidler i den nye generation.

Mizolastin er et middel, der er mere sikkert end nogen anden steroid. Det kan ikke være så effektivt, men det har færre konsekvenser af brugen.

Instruktioner til brug Mizolastina

Mizolastin er en pille med en dosis af det aktive stof i 10 mg. Deres virkninger på kroppen bestemmes af de vigtigste områder, hvor problemet opstår. Værktøjet virker på hjerneområdet, der er ansvarlig for kvalme og opkastning. Denne medicin bruges ofte til at forebygge havsykdom.

Når du bruger dette lægemiddel, skal du også huske hvilke bivirkninger der måtte være. Selvfølgelig, hvis du bruger det med jævne mellemrum, kan de ikke forekomme. Hvis du tager stoffet i nogen tid, så kan patienter vise øget døsighed, forvirring, manglende koncentration, manglende evne til at koncentrere opmærksomheden.
Af denne grund anbefales det ikke at bruge værktøjet i de tilfælde, hvor i den nærmeste fremtid mentalbelastning eller andre situationer kræver øget opmærksomhed - kørsel, møde eller andre vigtige aktiviteter.

Blandt de vigtigste bivirkninger konstaterer eksperter også hovedpine, irritabilitet, smerter i maven.

Lægemidlet kan tages i kombination med forskellige midler til beroligende og hypnotisk virkning.
I nogle tilfælde anbefales det ikke at bruge Mizolastine. Som regel, hvis en patient har et problem med åndedrætssystemet, anbefales skjoldbruskkirtlen, kardiovaskulærsystemet og derefter andre lægemidler. Kvinder under graviditet og amning er også ikke indiceret.

Mizolastine Anmeldelser

Der er mange anmeldelser på internettet om Mizolastine, og de fleste kunder er tilfredse med resultatet af lægemidlets virkning på kroppen. Men du bør være opmærksom på, at når folk bruger stoffet i 50 år, er der flere anmeldelser af bivirkninger af lægemidlet.

Narkotikapriser

Hvad angår priserne, kan de variere fra 400 til 4 000 rubler. Især når det kommer til Mizollen, kan prisen være helt acceptabel. Og hvis stofferne med en stærkere effekt, som omfatter Mizolastine, kan priserne stige.

Jeg vil gerne være særlig opmærksom på, at før du bruger et lægemiddel, er det nødvendigt at konsultere en læge, der kan angive doseringen af ​​stoffet og hyppigheden af ​​dets anvendelse.

Itrazol ® (Itrazol)

Aktiv ingrediens:

Indholdet

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassificering (ICD-10)

struktur

Beskrivelse af doseringsformularen

Kapsler: fast gelatine nummer 0 hvid.

Indholdet af kapslerne er sfæriske mikrogranuler fra lysegul til brunlig gul.

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamik

Itraconazol er et bredspektret syntetisk antifungal middel afledt af triazol. Inhiberer biosyntese af ergosterol - hovedkomponenten i svampens cellemembran, der er involveret i at opretholde membranens strukturelle integritet. Overtrædelse af syntesen af ​​ergosterol fører til ændringer i membranpermeabilitet og cellelyse, hvilket forårsager itraconazols antifungale virkning.

Itraconazol er aktiv mod dermatofytinfektioner (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); gærlignende svampe (Candida spp., herunder Candida albicans, Candida tropicalis, Candida parapsilose, Candida krusei; Cryptococcus neoformans; Malassezia spp.; Trichosporon spp.; Geotrichum spp.); Aspergillus spp.; Histoplasma spp., Incl. Histoplasma capsulatum; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsecaea spp.; Cladosporium spp.; Blastomyces dermatitidis; Coccidioides immitis; Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei og mange andre.

Candida krusei, Candida glabrata og Candida tropicalis er Candida arter, der er mindst følsomme over for itraconazolets virkning.

De vigtigste typer svampe, hvis udvikling ikke hæmmes af itraconazol, er Zygomycetes (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. Og Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. og Scopulariopsis spp.

Modstanden af ​​svampe til azoler udvikler sig langsomt og resulterer ofte af flere genetiske mutationer. De beskrevne mekanismer til udvikling af resistens indbefatter overekspression af ERG11-genet, der koder for 14a-demethylaseenzymet, som er hovedmålet for azolerne og ERG11-punktmutationerne, hvilket fører til et fald i binding af enzymer til azoler og / eller aktivering af transportsystemer, hvilket fører til en stigning i azoleliminering. Observeret krydsstabilitet Candida spp. til azolkoncernens lægemidler, selv om resistens over for et lægemiddel i denne gruppe ikke nødvendigvis betyder tilstedeværelsen af ​​resistens overfor andre lægemidler i azolesgruppen. Der er blevet rapporteret stammer af Aspergillus fumigatus, der er resistente over for itraconazol.

Farmakokinetik

På grund af den ikke-lineære farmakokinetik akkumuleres itraconazol i blodplasmaet ved gentagen administration. Css Itraconazol er normalt nået på omkring 15 dage, med C-værdienmax Itraconazol og AUC med gentagen administration er 4-7 gange højere end ved enkelt indgivelse. Maksimum Css Plasma itraconazol er ca. 2 μg / ml med 200 mg itraconazol 1 gang om dagen. Afsluttende t1/2 normalt er det 16-28 timer med en enkeltdosis og 34-42 timer med en multipel dosis. Plasmakoncentrationen af ​​itraconazol nedsættes til en praktisk talt uopdagelig værdi inden for 7-14 dage efter ophør af behandlingen afhængigt af den foreskrevne dosis og behandlingsvarighed. Afbrydelsen af ​​itraconazol nedsættes ved højere doser på grund af mætningen af ​​dets metaboliseringsveje i leveren.

Absorption. Itraconazol absorberes hurtigt efter oral administration. Cmax uændret itraconazol i blodplasma opnås inden for 2-5 timer efter indtagelse. Den absolutte biotilgængelighed af itraconazol efter oral administration er ca. 55%. Den maksimale biotilgængelighed af itraconazol er bemærket, når der tages kapsler umiddelbart efter et måltid.

Suge. Itraconazolabsorption er reduceret hos patienter med lavt syreindhold i mavesaft, for eksempel på baggrund af at tage medicin, der undertrykker udskillelsen af ​​saltsyre i maven (såsom H-antagonister2-histaminreceptorer, protonpumpehæmmere) eller hos patienter med achlorhydrier på baggrund af forskellige sygdomme. Absorptionen af ​​itraconazol på tom mave hos sådanne patienter øges, når de tages samtidig med sure drikkevarer (såsom ikke-kostholdig cola).

Distribution. Itraconazol er 99,8% bundet til plasmaproteiner, hovedsageligt albumin (hydroxyitraconazol er 99,6% bundet til albumin). Også bemærket affinitet for lipider. I ubundet form forbliver kun 0,2% itraconazol tilbage i plasmaet. Seeming vd mere end 700 liter, hvilket indikerer sin betydelige fordeling i vævene. Koncentrationer i lunger, nyrer, knogler, mave, milt og muskler er 2-3 gange højere end de tilsvarende plasmakoncentrationer, mens koncentrationen af ​​præparatet i vævene indeholdende keratin, især i huden, er ca. 4 gange højere end koncentrationen i blodplasmaet. Koncentrationen i cerebrospinalvæsken er signifikant lavere end i blodplasmaet; Det er imidlertid blevet påvist, at itraconazol er effektivt mod patogener, der er til stede i cerebrospinalvæske.

Metabolisme. Som det har vist sig i in vitro-undersøgelser, er CYP3A4 isoenzym det primære isoenzym involveret i metabolisme af itraconazol. Itraconazol undergår aktivt metabolisme i leveren med dannelsen af ​​mange metabolitter. Hovedmetabolitten er hydroxyitraconazol, som in vitro har svampeaktivitet, der kan sammenlignes med itraconazol. Koncentrationen af ​​hydroxyitraconazol i plasma er ca. 2 gange højere end koncentrationen af ​​itraconazol.

Tilbagetrækning. Itraconazol udskilles hovedsageligt i form af inaktive metabolitter af nyrerne (35%) og gennem tarmene (54%). På baggrund af resultaterne af undersøgelsen af ​​farmakokinetikken af ​​14 C-mærket itraconazol efter oral administration varierer udskillelsen af ​​uændret itraconazol gennem tarmen fra 3 til 18% af den dosis, der er taget. Da omfordeling af itraconazol fra keratinholdigt væv er ubetydeligt, er fjernelsen af ​​itraconazol fra disse væv forbundet med regenerering af epidermis. I modsætning til blodplasma fortsætter koncentrationen af ​​itraconazol i huden i 2-4 uger efter at have stoppet behandlingen med 4 uger, og koncentrationen i neglens keratin, hvor itraconazol kan detekteres så tidligt som 1 uge efter behandlingsstart, opretholdes i mindst 6 måneder efter udløbet af 3-måneders behandlingsforløb.

Særlige patientgrupper

Leverdysfunktion. Itraconazol metaboliseres primært i leveren. I undersøgelsen sammenlignede farmakokinetikken de farmakokinetiske parametre hos patienter med cirrose og raske frivillige. Hos patienter med levercirrhose i en enkeltdosis på 100 mg itraconazol Cmax var signifikant lavere (47%) end hos raske frivillige. Gennemsnitlig t1/2 når en enkeltdosis blev forøget hos patienter med levercirrhose og var i denne undersøgelse (37 ± 17) timer sammenlignet med (16 ± 5) timer hos raske frivillige. Den gennemsnitlige AUC var ens hos patienter med cirrose og raske frivillige. Der foreligger ingen data om langvarig anvendelse af itraconazol hos patienter med levercirrhose (se "Dosering og administration" og "Særlige instruktioner").

Forringet nyrefunktion. Data om anvendelse af itraconazol oralt til behandling af patienter med nedsat nyrefunktion er begrænsede. Hos patienter med uremi, hvor den gennemsnitlige Cl af kreatinin var 13 ml / min / 1,73 m 2, var AUC en smule lavere i forhold til hovedpopulationen. Der blev ikke påvist nogen signifikant virkning af hæmodialyse eller langvarig peritonealdialyse på ambulant basis på itraconazolets farmakokinetik. Data om langvarig anvendelse af itraconazol hos patienter med nedsat nyrefunktion er begrænsede. Dialyse påvirker ikke T1/2 eller clearance af itraconazol eller hydroxyitraconazol.

Børnenes alder. Data om farmakokinetikken for itraconazol hos børn er begrænsede. Kliniske studier af farmakokinetik hos børn og unge fra 5 måneder til 17 år blev udført under anvendelse af itraconazol i form af kapsler, oral opløsning og opløsning til iv administration. Individuelle doser itraconazol i form af kapsler og oral opløsning varierede fra 1,5 til 12,5 mg / kg / dag, når de blev taget 1 eller 2 gange om dagen. Når du tager itraconazol i samme daglige dosis 2 gange dagligt sammenlignet med at tage 1 gang om dagen plasma Cmax og cmin var sammenlignelige med dem hos voksne patienter, mens de tog itraconazol 1 gang om dagen. Der var ingen signifikante aldersforskelle i AUC for itraconazol og dets samlede clearance; i sjældne tilfælde var der en lille korrelation mellem patient alder og V værdierd Itraconazol, Cmax og endelig t1/2. Installeret clearance af itraconazol og dens Vd afhænger af patientens kropsvægt.

Indikationer lægemiddel Itrazol ®

Svampeinfektioner forårsaget af patogener, der er følsomme for itraconazol:

læsioner af hud og slimhinder - vulvovaginal candidiasis, varicolor versicolor, ringorm, candidiasis af mundslimhinden, svampekeratitis;

onychomycosis forårsaget af dermatofytter og / eller gærlignende svampe;

systemiske mykoser - systemisk aspergillose og candidiasis, kryptococcose, herunder kryptokok-meningitis (til patienter med immunsvigt og i alle patienter med kryptokokose i CNS-systemet, bør itraconazol kun anvendes i tilfælde, hvor førstegangs-lægemidler ikke er anvendelige eller ineffektive), histoplasmose, blastomycose, sporotricose, optisk syndrom, optisk syndrom, oporothom, andre sjældne systemiske eller tropiske mykoser.

Kontraindikationer

overfølsomhed over for itraconazol eller hjælpestoffer

samtidig administration af substrater af CYP3A4 isoenzym (se "Interaktion"), såsom levacetilmetadon, methadon; disopyramid, dofetilid, dronedaron, quinidin; telithromycin hos patienter med nedsat nyre- eller svær leverfunktion ticagrelor; halofantrin; astemizol, mizolastin, terfenadin; ergotalkaloider - dihydroergotamin, ergometrin (ergonovin), ergotamin, methylergometrin (methylengonovin), eletriptan; irinotecan; lurazidon, oral oralt midazolam, pimozid, sertindol, triazolam; Bepridil, felodipin, lercanidipin, nisoldipin; Ivabradin, ranolazin; eplerenon; cisaprid, domperidon; lovastatin, simvastatin, atorvastatin; fesoterodin hos patienter med moderat eller alvorlig nyre- eller leversvigt, solifenacin hos patienter med alvorlig nyresvigt og moderat eller alvorligt leversvigt; colchicin hos patienter med nedsat lever- eller nyrefunktion

kronisk hjertesvigt i nutiden eller i historien (med undtagelse af terapi til livstruende eller andre farlige infektioner; se "Særlige instruktioner");

fructoseintolerance, mangel på sucrase / isomaltase, glucose-galactose malabsorption;

børns alder op til 3 år.

Med omhu: Levercirrhose; alvorlige krænkelser af lever og nyrer overfølsomhed overfor andre azoler samtidig brug med lægemidler, der kan øge eller formindske koncentrationen af ​​itraconazol i blodplasmaet eller samtidig anvendelse med lægemidler, hvis koncentration i blodplasmaet kan ændre sig (se "Interaktion"); ældre patienter; børn over 3 år (se "Særlige instruktioner").

Brug under graviditet og amning

Lægemidlet Itrazol ® er kontraindiceret under graviditet. Kvinder i den fødedygtige alder, der tager stoffet Itrazol ®, skal bruge pålidelige præventionsmetoder i løbet af behandlingen indtil den første menstruation efter færdiggørelsen.

Da itraconazol kan trænge ind i modermælken, skal amning stoppes, hvis du skal bruge stoffet.

Bivirkninger

Klassificering af forekomsten af ​​bivirkninger i henhold til WHO-anbefalinger: meget ofte (≥1 / 10); Det anbefales at tage medicin, der neutraliserer saltsyre (herunder aluminiumhydroxid), og det anbefales at tage stoffer, der neutraliserer saltsyre (herunder aluminiumhydroxid) mindst 1 time før eller 2 timer efter at have taget lægemidlet Itrazol ®.

Når der tages et lægemiddel sammen, anbefales det at kontrollere itraconazols antifungale aktivitet og øge dosen af ​​stoffet om nødvendigt.

Den kombinerede anvendelse af itraconazol med stærke inducenter af CYP3A4-isoenzymet kan medvirke til at reducere biotilgængeligheden af ​​itraconazol og hydroxyitraconazol i en sådan grad, at lægemidlets effektivitet vil falde.

Eksempler på stærke induktorer af CYP3A4 isoenzym:

- antibakterielle midler - isoniazid, rifabutin, rifampicin;

- antikonvulsiver - carbamazepin, phenobarbital, phenytoin;

- antivirale lægemidler - efavirenz, nevirapin.

Således anbefales det ikke at anvende stærke inducenter af CYP3A4 isoenzym sammen med itraconazol. Det anbefales at undgå at ordinere disse lægemidler i 2 uger før de begynder at tage itraconazol og under lægemiddelbehandling, medmindre den forventede fordel opvejer den potentielle risiko forbundet med et fald i effektiviteten af ​​itraconazol. Når der tages et lægemiddel sammen, anbefales det at kontrollere itraconazols antifungale aktivitet og øge dosen af ​​stoffet om nødvendigt.

Narkotika, som kan bidrage til en stigning i plasmakoncentrationen af ​​itraconazol

Samtidig brug af itraconazol og stærke hæmmere af isoenzym CYP3A4 kan føre til øget biotilgængelighed af itraconazol. Eksempler på stærke inhibitorer af isoenzym CYP3A4:

- antibakterielle lægemidler - ciprofloxacin, clarithromycin, erythromycin;

- antivirale lægemidler - darunavir i kombination med ritonavir; fosamprenavir i kombination med ritonavir; indinavir, ritonavir, telaprevir.

Disse lægemidler anbefales at bruges med forsigtighed i forbindelse med itraconazol. Bør omhyggeligt overvåge status for patienter, der tager itraconazol sammen med potente hæmmere af isoenzym CYP3A4, for rettidig opdagelse af symptomerne og tegnene forbedre eller forlænge den farmakologiske virkning af itraconazol, om nødvendigt, kan nedsætte en dosis af itraconazol.

Narkotika, hvilken koncentration i blodplasma kan øges, når det bruges sammen med itraconazol

Itraconazol og dets hovedmetabolit, hydroxyitraconazol, kan forstyrre metabolisme af stoffer metaboliseret af CYP3A4-isoenzymet og forstyrre transport af lægemidler under P-gp's virkning. Dette kan medføre en forøgelse af plasmakoncentrationen af ​​disse lægemidler og / eller deres aktive metabolitter, når de tages sammen med itraconazol. En stigning i plasmakoncentration kan igen føre til en forøgelse eller forlængelse af både terapeutiske og uønskede virkninger af disse lægemidler med det resultat, at potentielt livstruende tilstande kan forekomme. Således forøge koncentrationen af ​​visse lægemidler (terfenadin, astemizol, bepridil, mizolastin, cisaprid, dofetilid, quinidin, pimozid, sertindol, levomethadon) kan føre til en stigning i QT-intervallet på EKG og ventrikulære takyarytmier, herunder tilfælde af ventrikulær takykardi type "pirouette", der henviser til potentielt livstruende forhold. Efter ophør af behandling plasmakoncentrationen af ​​itraconazol er reduceret til næsten upåviselig inden 7 til 14 dage, afhængigt af dosis og behandlingens varighed.

Livstruende hjertearytmi og / eller pludselig død blev observeret hos patienter med samtidig brug af methadon. Hos patienter med levercirrhose eller hos patienter, der samtidig tager CYP3A4-isoenzymhæmmere, kan et fald i koncentrationen af ​​itraconazol være endnu langsommere. Dette er især vigtigt under indledningen af ​​terapi med brug af stoffer, hvis metabolisme påvirkes af itraconazol.

Af interaktionens art, når det anvendes i kombination med itraconazol, inddeles stoffer i følgende kategorier:

- "Kontraindiceret" - under ingen omstændigheder bør dette lægemiddel anvendes i kombination med itraconazol og i 2 uger efter seponering af itraconazol

- "Anbefales ikke" - det anbefales at undgå brug af dette lægemiddel under behandlingen og i 2 uger efter seponering af itraconazol, medmindre den forventede fordel opvejer den potentielle risiko forbundet med behandlingen. Hvis det er umuligt at undgå brug af denne kombination af lægemidler, anbefales det at se patientens tilstand for rettidig påvisning af symptomer og tegn forbedre eller forlænge lægemiddelvirkninger eller bivirkninger, hvis det er nødvendigt, at behandlingen kan afbrydes eller at reducere doseringen af ​​lægemidler. Hvis det er muligt, anbefales det at overvåge plasmakoncentrationen af ​​lægemidler;

- "Brug med forsigtighed" - skal overvåges nøje, når du bruger lægemidlet sammen med itraconazol. Når det kombineres, anbefales det at overvåge patientens tilstand for øjeblikkelig påvisning af symptomer og tegn på forbedring eller forlængelse af virkningerne af lægemidler eller udvikling af bivirkninger. Om nødvendigt kan behandlingen afbrydes eller nedsættes dosis af lægemidler. Hvis det er muligt, anbefales det at overvåge plasmakoncentrationen af ​​lægemidler.

Nedenfor er eksempler på stoffer, hvor plasmakoncentrationen kan stige under itrakonazolets virkning (tabel 3). Narkotika er opdelt i kategorier, giver også anbefalinger til fælles brug med itraconazol.