Xizal - officiel * brugsanvisning

VEJLEDNING
om medicinsk brug af lægemidlet

Registreringsnummer LSR-001308 / 08-290208

Handelsnavn: Xyzal®

International ikke-proprietært navn:

Kemisk navn: (R) - [2- [4 - [(4-chlorphenyl) phenylmethyl] -1-piperazinyl] ethoxy] eddikesyre dihydrochlorid

Doseringsformular:

struktur

1 ml opløsning indeholder:
tox: levocetirizin dihydrochlorid - 5 mg;
excipienser: natriumacetat, eddikesyre, propylenglycol, glycerol 85%, methylparahydroxybenzoat, propylparhydroxybenzoat, natriumsaccharinat, renset vand.

beskrivelse

Næsten farveløs lidt opaliserende opløsning.

Farmakoterapeutisk gruppe:

ATX kode: R06AE08.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik. Levocetirizin, den aktive ingrediens i Xisal®, er R-enantiomeren af ​​cetirizin, som tilhører gruppen af ​​konkurrencedygtige histaminantagonister og blokke H1-histaminreceptorer. Affinitet for H1-receptoren i levocetirizin er 2 gange højere end for cetirizin.

Levocetirizin påvirker det histaminafhængige stadium af allergiske reaktioner og reducerer også migrationen af ​​eosinofiler, reducerer vaskulær permeabilitet, begrænser frigivelsen af ​​inflammatoriske mediatorer. Levocetirizin forebygger udvikling og letter de allergiske reaktioner har protivoekssudativnoe, kløestillende effekt, næsten ingen antikolinerg og antiserotonin aktiviteter. I terapeutiske doser, næsten ingen beroligende virkning.

Farmakokinetik. Levocetirizins farmakokinetiske parametre varierer lineært og er praktisk talt de samme som cetirizin farmakokinetik. Suge. Efter indtagelse absorberes stoffet hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Fødeindtag påvirker ikke fuldstændigheden af ​​absorptionen, selv om dens hastighed falder. Hos voksne, efter en enkelt indgivelse af lægemidlet ved en terapeutisk dosis (5 mg), er maksimal koncentration (Cmax) nås efter 0,9 timer og plasmaet er 270 ng / ml efter gentagen indgivelse i en dosis på 5 mg / sut- 308 ng / ml. Et konstant koncentrationsniveau opnås efter 2 dage. Distribution. Levocetirizin er 90% bundet til plasmaproteiner. Distributionsvolumenet (Vd) er 0,4 l / kg. Biotilgængeligheden når 100%. Metabolisme. I små mængder (80

Xisal dråber: brugsanvisninger

struktur

1 ml opløsning indeholder:

aktiv ingrediens: levocetirizin dihydrochlorid - 5 mg; excipienser: natriumacetat, eddikesyre, propylenglycol, glycerol 85%, methylparahydroxybenzoat, propylparhydroxybenzoat, natriumsaccharinat, renset vand.

beskrivelse

Farmakologisk aktivitet

Farmakodynamik. Levocetirizin, det aktive stof i Xisal®, er R-enantiomeren af ​​cetirizin, som tilhører gruppen af ​​konkurrencedygtige histaminantagonister og blokkerer Hi-histaminreceptorer. Affiniteten for Hp-receptorer i levocetirizin er 2 gange højere end for cetirizin.

Levocetirizin påvirker det histaminafhængige stadium af allergiske reaktioner og reducerer også migrationen af ​​eosinofiler, reducerer vaskulær permeabilitet, begrænser frigivelsen af ​​inflammatoriske mediatorer. Levocetirizin forhindrer udviklingen og letter løbet af allergiske reaktioner, har antiexudativ, antipruritisk virkning, har praktisk taget ikke anticholinerge og antiserotoninovogo-virkninger. I terapeutiske doser, næsten ingen beroligende virkning.

Farmakokinetik. Levocetirizins farmakokinetiske parametre varierer lineært og er praktisk talt de samme som cetirizin farmakokinetik.

Efter indtagelse absorberes stoffet hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Fødeindtag påvirker ikke fuldstændigheden af ​​absorptionen, selv om dens hastighed falder. Hos voksne, efter en enkelt dosis af lægemidlet i en terapeutisk dosis (5 mg), er den maksimale koncentration (Cs) i blodplasma opnås efter 0,9 timer og er 270 ng / ml efter gentagen administration i en dosis på 5 mg / dag, 308 ng / ml. Et konstant koncentrationsniveau opnås efter 2 dage. Distribution. Levocetirizin er 90% bundet til plasmaproteiner. Distributionsvolumenet (Va) er 0,4 l / kg. Biotilgængeligheden når 100%. Metabolisme. I små mængder (

Xisal instruktioner til brug, analoger, fordele og ulemper

Xyzal (Xyzal) - et antihistaminlægemiddel, udstyret med en høj anti-allergisk virkning. Ifølge antihistaminvirkningen er den relateret til den nyeste generation af udviklede lægemidler, er dets enkeaktivitet bedre sammenlignet med den tidligere medicin fra denne gruppe, Cetirizine.

SAMMENSÆTNING. Det vigtigste aktive syntetiske stof i lægemidlet er levocetirizin dihydrochlorid. I en tablet og en milliliter dråber Xisal er 5 mg levocetirizin.

Indikationer for brug

Ksizal tildelt patienter:

  • Med året rundt og sæsonbetinget allergisk rhinitis og conjunctivitis. Xyzal eliminerer godt nysen, puffiness og hyperemi i slimhinderne, rhinoré og lacrimation;
  • Med pollinose;
  • Med idiopatisk urticaria;
  • Med allergiske dermatoser, der forekommer med kløe, erytem, ​​udslæt.

Ksizal er inkluderet i den komplekse behandling af angioødem.

Farmakologisk aktivitet

Den aktive aktive ingrediens Xisala levocetirizin er en analog af R-enantiomeren af ​​cetirizin.

Antihistaminvirkningen af ​​lægemidlet skyldes virkningen på den histaminafhængige fase under udviklingen af ​​en allergisk reaktion.

Derudover reducerer levocetirizin eosinofil migration, sænker permeabiliteten af ​​væggene i små kapillærer.

Efter udviklingen af ​​den terapeutiske virkning af Ksizal sænkes frigivelsen af ​​de vigtigste mediatorer af det inflammatoriske respons og cytokiner.

  • Det har antipruritisk virkning;
  • Den har antiexudativ virkning;
  • Afhjælper symptomerne på en allergisk reaktion;
  • Forhindrer udviklingen af ​​allergier.

Levo cytirizin har ingen udtalt effekt på serotonin og kolinerge receptorer. Under testen blev der ikke etableret nogen beroligende virkning på kroppen. På grund af dette har Xisal et lille antal kontraindikationer og bivirkninger.

En gang inde i kroppen absorberes levocetirizin hurtigt i fordøjelseskanalen. Ksizal kan tages med mad, det påvirker ikke biotilgængeligheden af ​​den primære antihistamin.

Maksimal koncentration af levocetirizin i plasma bestemmes en time efter indtagelse af lægemidlet.

Halveringstiden når 6-10 timer og bestemmes af personens individuelle egenskaber.

Halveringstiden for Xizal er mindre hos børn. Lægemiddelkomponenter er hovedsageligt afledt af nyrerne og ca. 13% gennem tarmene.

Hvis nyrefunktionen er nedsat, øges eliminationshalveringstiden. Levocetirizin vises ikke, hvis patienten er på hæmodialyse.

Ved forskrivning af et lægemiddel er det nødvendigt at tage højde for, at det aktive stof trænger ind i brystkirtlerne og i mælk.

Udgivelsesformer

Xizal er produceret af producenten i to former, det er:

  • Tabletter. En tablet består af 5 mg levocetirizin og hjælpestoffer. I pakken af ​​det originale lægemiddel kan Xizal være 7, 10, 20, færre 14 tabletter;
  • Dråber til oral brug. Den farveløse opløsning placeres i hætteglas med en dosering på 20 eller 10 ml. Flaskerne er lavet af mørkt glas og har en dråber dispenser.

Anvendelsesmetoder

Tabletter. Kzizal tabletform er kun beregnet til intern brug.

Du kan drikke piller uden at tage hensyn til fødeindtagelse, men det anbefales ikke at tygge, hugge eller opløse. Det er nødvendigt at vaske stoffet med en lille mængde filtreret vand.

Tabletter med udvikling af allergiske reaktioner ordineret til børn efter 6 år.

Den daglige dosis af Kzizala er en tablet, den tages normalt om morgenen.

DROPS. I form af medicindråber, der anvendes til behandling af børn fra to år. Det er ikke forbudt at anvende Xizal i denne form for frigivelse og til behandling af allergier hos voksne patienter.

  • For børn i alderen 6 år og voksne er 20 dråber Xisal, hvilket svarer til 5 mg levocetirizin.
  • For børn fra 2 år og op til 6 er 10 dråber, dette er 2,5 mg levocetirizin.

Den daglige dosis af dråber skal være fuld om gangen. Løsningen har ikke en udtalt ubehagelig smag, så du kan drikke den i fortynding med vand i mængden 10-30 ml og i ren form.

For børn under 6 år kan den daglige mængde dråber opdeles i to doser til brug. Der er også analoger af Ksizal i videoallergiedråber, mere end 20 slags stoffer.

Dosering i strid med nyrer, lever, hæmodialyse

Juster dosen af ​​medicin er nødvendig, hvis en patient med allergi har alvorlig nyreskade.

Behandlingsregimen er valgt og baseret på dosisformen af ​​Ksizal anvendt.

Når du bruger tabletter:

  • Patienter, hvis kreatininclearance er 30-50 ml / min, tildeles en tablet til brug en gang hver anden dag (48 timer).
  • For patienter, hvis kreatininclearance er 10-30 ml / min, administreres Xisal en tablet hver tredje dag (72 timer).

Når kreatininclearance er mindre end 10 ml / min, er patienter normalt på dialyse og kan ikke ordineres levocetirizin.

Hvis en allergisk person har nedsat lever, er det ikke nødvendigt at vælge en individuel dosis Xyzal. Dette gælder også for ældre patienter.

Den samlede varighed af terapi med en tabletform varierer fra en uge til seks måneder.

Om nødvendigt kan terapi øges op til et år, men lægen skal beslutte, om yderligere behandling med denne antihistamin skal være nødvendig.

Ved brug af dråber:

  • Patienter, hvis kreatininclearance er 30-50 ml / min, ordineres 20 dråber en gang hver anden dag (48 timer);
  • For patienter med kreatininclearance på 10-30 ml / min, ordineres Xisal 20 dråber hver tredje dag (72 timer);
  • Patienter på dialysemedicin er ikke ordineret.

Korrektion af dråber Xisal er ikke påkrævet for ældre patienter og patienter med patologiske forstyrrelser i leveren.

Varigheden af ​​behandlingen falder fra 7 dage til 6 måneder. Varigheden af ​​modtagelsen i nogle tilfælde kan lægen øges til et og et halvt år.

overdosis

Hvis du tager høje doser af Xisal i forhold til terapeutisk behandling, kan det medføre øgede bivirkninger eller overdosering af lægemidlet.

Overdosering hos voksne manifesteres hovedsageligt af øget døsighed.

Hos unge patienter oftere forårsager angst, irritabilitet, stærk spænding. Efter psykomotorisk agitation hos børn udvikler døsighed.

Hvis der opdages en overdosis, skal du straks skylle maven og fremkalde opkast.

Derefter ordineres enterosorbenter og symptomatisk behandling afhængigt af ændringer i patientens helbredstilstand.

Der er ingen specifik antidot til Xizal, hæmodialyse ved overdosering er ikke effektiv.

Kontraindikationer

Ksizal er kontraindiceret med det formål at:

  • Med individuel overfølsomhed over for de vigtigste aktive stoffer og yderligere komponenter;
  • Hvis kreatininclearance hos personer med nedsat nyrefunktion er mindre end 10 ml / min;
  • I barneperioden og i amningstiden.

Tabletformen af ​​lægemidlet anvendes ikke:

  • Til behandling af allergier hos børn under 6 år
  • Hvis patienten har en historie med malabsorption, laktasemangel, galactosemi.

Dråber er ikke ordineret til børn under to år.

Drug interaktion

Hvis Ksizal er ordineret til allergiske reaktioner under behandling med theophyllin, kan halveringstiden for hovedkomponenten af ​​lægemidlet levocetirizin øges.

Det anbefales ikke at kombinere behandling med dette antihistaminlægemiddel med medicin, som nedsætter centralnervesystemet. Dette fører ofte til en ukontrolleret forøgelse af virkningerne af stoffer på kroppen.

Særlige instruktioner

Fabrikanten anbefaler omhyggeligt at ordinere lægemidler med levocetirizin til patienter med nyresygdom, ældre og kroniske alkoholikere.

Uønskede ændringer under arbejdet med vanskelige mekanismer under modtagelse af Kzizal er ikke etableret.

Det er dog nødvendigt at afstå fra arbejde, der kræver hurtige reaktioner og høj koncentration af opmærksomhed.

Du kan ikke drikke alkohol under behandling, da den hæmmende effekt af ethanol på centralnervesystemet øges.

Graviditet og amning

Sikkerheden af ​​lægemidlet under graviditet er ikke fastslået på grund af, at der ikke er udført tilstrækkelige kliniske forsøg.

Eksperimentelle forsøg på dyr har vist, at levocetirizin ikke påvirker fosterets udvikling, graviditeten og fødselsprocessen negativt.

På trods af dette er Xizal normalt ikke ordineret til gravide kvinder.

Hvis det er nødvendigt at bruge stoffet, mens kvinden ammer, bør barnet overføres til kunstig fodring.

Dette skyldes det faktum, at levocetirizin kommer ind i brystkirtlernes kanaler og følgelig til mælk.

Anvendelse hos ældre. Ældre patienter, der ikke har en nyresygdom, Ksizal udpeget i den sædvanlige dosis. Ved nyrepatologi udføres dosisudvælgelse afhængigt af kreatininclearance.

Betingelser for opbevaring

Kzizal uanset formens frigivelse opbevares, hvor temperaturen ikke stiger over 25 grader.

Holdbarheden af ​​en uåbnet flaske med dråber er 2 år fra udstedelsestidspunktet. Efter åbning skal dråben anvendes højst tre måneder.

Tabletterne opbevares under opbevaringsforhold i tre år, idet tællingen er fra produktionsdatoen.

Ordren for ferie i apoteker. I apotekets netværk skal Xizal sælges på recept fra en læge.

Analoger på det aktive stof

På apoteker kan du købe flere Xyzal analoger indeholdende levocetirizin, disse er:

  • Aleron. Lægemidlet har en udtalt anti-edeem, antipruritisk og antiinflammatorisk virkning. Udpeget, når manifestationen af ​​patienter med høfeber, allergisk rhinitis med conjunctivitis, angioødem, urticaria. Fås i tabletter, der kun anvendes til behandling af patienter i alderen 6 år
  • L-CET. Lægemidlet er effektivt i de tidlige og sene stadier af allergiske reaktioner. Den terapeutiske effekt begynder at udvikle 15 minutter efter oral administration. Tilgængelig i form af tabletter og sirup er det ordineret til behandling af allergisk rhinitis (sæsonbestemt og året rundt), idiopatisk urticaria;
  • ALERZIN. Lægemidlet er ordineret for at eliminere symptomerne på urticaria og allergisk rhinitis. Virkningen af ​​lægemidlet begynder at udvikle sig i kroppen i intervallet fra 12 minutter til en time. Alersin fås i tabletter, de anvendes til patienter i alderen 6 år og i form af dråber er de ordineret til børn over 2 år.
  • Tsetrilev. Lægemidlet anbefales til brug, hvis allergien manifesteres af rhinitis eller idiopatisk urticaria. Lægemidlet lindrer vævs hævelse og kløe godt, den terapeutiske effekt begynder 15 minutter efter, at lægemidlet kommer ind i kroppen. Tsetrilev fås i tabletform, er ordineret til patienter ældre end 6 år.
  • Levocetirizin-Teva. Lægemidlet er indiceret til symptomatisk behandling af conjunctivitis og allergisk rhinitis, høfeber, urticaria, allergisk, angioødem. Fås i tabletform.
  • ALLERTSETIN. Lægemidlet har en udpræget antipruritisk og anti-edematøs virkning. Det er ordineret til rhinitis, conjunctivitis af allergisk ætiologi. Allercetin anvendes til symptomatisk behandling af urticaria, pruritisk allergomatose, angioødem. Tilgængelig i pilleformular, udpeget kun fra 6 år.
  • GLENTSET. Lægemidlet anvendes til behandling af urticaria, dermatose, angioødem. Tilgængelig i pilleform begynder den terapeutiske virkning 15 minutter efter oral administration.
  • SUPRASTINEKS. Indikationer for udnævnelse - allergisk rhinitis og conjunctivitis, urticaria, allergisk dermatose, pollinose, angioødem. Suprastinex er tilgængelig i tabletter og dråber til oral brug. Dråber udnævnes fra to år, tabletter efter 6.
  • ZODAK EXPRESS. Lægemidlet er tilgængeligt i tabletform, udpeget fra 6 år. Behandler effektivt de vigtigste manifestationer af allergi - hævelse, rødme og kløe i huden. Anvendt til behandling af rhinitis, conjunctivitis, høfeber, urticaria, er en komplet analog af lægemidlet Zodak er også foreskrevet for allergier og produceret i form af tabletter, dråber og sirup.

Analoger til antihistaminvirkning

De mest kendte analoger af Xisal, der har en lignende antihistamin effekt, omfatter:

  • Deza. Den vigtigste aktive ingrediens er Desloratadine. Lægemidlet lindrer krampe fra glatte muskler, reducerer permillabiliteten af ​​kapillærvægge, forhindrer udviklingen af ​​vævsødem. Det er ordineret til behandling af urticaria, allergisk rhinitis, har en langvarig effekt. Desal er tilgængelig i tabletter og i form af en farveløs sirup. Lægemiddelets flydende form anvendes til behandling af børn fra en års alder;
  • Fenkarol. Det vigtigste aktive stof er hifenadinhydrochlorid. Tilgængelig i form af tabletter og i form af en opløsning beregnet til injektion. Hifenadin lindrer effektivt spasmer fra glatte muskler, har antipruritisk, desensibiliserende, anti-eksudativ virkningsmekanisme. Fencarol er ordineret til behandling af allergisk rhinopati, urticaria, dermatose, pollinose, angioødem. Når den administreres intramuskulært, begynder den antiallergiske effekt at udvikle sig efter en halv time, og når den indgives oralt efter en time. Tabletter tager op til tre gange om dagen.
  • Telfast. Den aktive aktive ingrediens - fexofenadin, fås i tabletter. Telfast påvirker ikke nervesystemet, det er ordineret for at reducere manifestationen af ​​allergisk rhinitis og urticaria. Tag en pille en gang om dagen, dets handling begynder om en time. Lægemidlet er kontraindiceret til udnævnelse af patienter under 12 år
  • RUPAFIN. Aktiv aktiv ingrediens - Rupatadina fumarat, der henviser til anden generation af antihistaminer. Det skal bruges med forsigtighed til behandling af patienter med hjertesygdom. Tilgængelig i piller, foreskrevet for at lindre symptomer på urticaria og allergisk rhinitis. Må ikke anvendes til behandling af børn under 12 år;
  • Ebastin. Lægemidlet er et derivat af piperidin. Tilgængelig i tabletter og i form af sirup, udpeget kun efter 12 år. Det er ordineret til behandling af urticaria, allergisk rhinitis, er en del af den komplekse terapi af astma. Ebastin har en forlænget virkning, den antiallergiske virkning varer ca. 48 timer efter at have taget en enkelt dosis af medicinen. Handelsnavn af stoffet - Kestin.

Ethvert antiallergisk middel skal vælges af en læge under hensyntagen til allergi, sværhedsgrad og alder hos den allergiske person.

Ved valg af antihistaminer tages alle kontraindikationer og ledsagende sygdomme hos patienten i betragtning.

Fordele og ulemper ved Xizal baseret på tilbagemeldinger fra patienten

Xyzal har sine egne fordele og ulemper i forhold til antihistaminer fra tidligere generationer.

Fordelene ved lægemidlet omfatter:

  • Varigheden af ​​den terapeutiske virkning. Xisal bør kun anvendes en gang hver 24. time;
  • Høj effektivitet af antihistaminvirkning. Ksizal håndterer optimalt de vigtigste manifestationer af de fleste allergiske sygdomme;
  • Let sandsynlighed for uønskede virkninger. Lægemidlet påvirker ikke præstationen og påvirker ikke nervesystemet.
  • Den hurtige indtræden af ​​terapeutisk virkning;
  • Muligheden for at bruge stoffet i flere måneder.

Den største ulempe ved Xisal er dens høje omkostninger. Nogle patienter har bemærket udviklingen af ​​døsighed under behandling, hvilket er en kontraindikation for brugen af ​​lægemidler af de patienter, hvis arbejde er relateret til vedligeholdelsen af ​​komplekse mekanismer.

Xyzal er et af de mest effektive antihistaminer, der anvendes til behandling af forskellige typer allergier.

Men for at lægemidlet skal være gavnligt og ikke føre til forekomsten af ​​bivirkninger, er det nødvendigt, at det foreskrives af en kvalificeret allergiker.

KSIZAL

Tabletter, filmdækket hvid eller næsten hvid, oval; med ekstruderet "Y" mærkning på den ene side.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidt siliciumdioxid, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: opadry Y-1-7000 (hypromellose, titandioxid (E171), makrogol 400).

7 stk - blister (1) - pakker pap.
7 stk - blister (2) - pakker pap.
10 stk. - blister (1) - pakker pap.
10 stk. - blister (2) - pakker pap.

Dråber til oral administration i form af en næsten farveløs, let opaliserende opløsning.

Hjælpestoffer: natriumacetat, eddikesyre, propylenglycol, glycerol 85%, methylparahydroxybenzoat, propylparhydroxybenzoat, natriumsaccharinat, renset vand.

10 ml - flasker af mørkt glas med en dropper (1) - pakningspap.
20 ml - flasker af mørkt glas med en dropper (1) - pakningspap.

Histamin H blokering1-receptor, cetirizin enantiomer, tilhører gruppen af ​​konkurrencedygtige histaminantagonister. Affinitet for histamin H1-Levocetirizin-receptorer er 2 gange højere end cetirizin.

Levocetirizin påvirker det histaminafhængige stadium af allergiske reaktioner og reducerer også migrationen af ​​eosinofiler, reducerer vaskulær permeabilitet, begrænser frigivelsen af ​​inflammatoriske mediatorer. Det forhindrer udviklingen og letter løbet af allergiske reaktioner, har anti-eksudativ, antipruritisk virkning, har praktisk taget ikke anticholinerg og antiserotonin virkning. I terapeutiske doser, næsten ingen beroligende virkning.

Levocetirizins farmakokinetiske parametre varierer lineært og er praktisk talt de samme som cetirizin farmakokinetik. Efter oral administration absorberes levocetosirzin hurtigt fra mave-tarmkanalen. Måltid påvirker ikke graden af ​​absorption, selv om dens hastighed falder. Efter en enkelt oral indgivelse i en terapeutisk dosis af Cmax i blodplasma hos voksne opnås efter 0,9 timer og udgør 207 ng / ml efter gentagen administration i en dosis på 5 mg / dag - 308 ng / ml. Biotilgængeligheden er 100%.

Css opnås om 2 dage. Levocetirizins binding til plasmaproteiner er 90%.
Vd udgør 0,4 l / kg.

Mindre end 14% metaboliseres i leveren ved N- og O-dealkylering (i modsætning til andre histamin H1-receptorer, der metaboliseres i leveren med deltagelse af cytokrom P450 isoenzymer) med dannelsen af ​​en farmakologisk inaktiv metabolit. På grund af det lave metabolisme og manglende metabolisk potentiale virker interaktionen mellem levocetirizin og andre lægemidler usandsynligt.

Hos voksne er det 7,9 ± 1,9 h, total clearance er 0,63 ml / min / kg. Ca. 85,4% af dosen udskilles af nyrerne uændret ved glomerulær filtrering og tubulær sekretion; omkring 12,9% udskilles gennem tarmene.

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer

Hos patienter med nedsat nyrefunktion (CC mindre end 40 ml / min) falder clearance af levocetirizin, og T1/2 stigninger (hos patienter i hæmodialyse reduceres den totale clearance med 80%), hvilket kræver en tilsvarende ændring i doseringsregimen. Mindre end 10% af levocetirizin fjernes under standard 4-timers hæmodialyse.

Hos små børn t1/2 forkortes.

Symptomatisk behandling af allergiske sygdomme og tilstande:

- året rundt (vedvarende) og sæsonbetinget (intermitterende) allergisk rhinitis og allergisk konjunktivitis (kløe, nysen, rhinorré, tåre, konjunktivalhyperæmi, nasal congestion);

- pollinose (høfeber)

- urticaria (herunder kronisk idiopatisk urticaria)

- Anden allergisk dermatose, ledsaget af kløe og udslæt.

- terminal stadium af nyresvigt (CC mindre end 10 ml / min)

- Børnenes alder op til 6 år (til tabletter)

- Børnenes alder op til 2 år (til dråber til oral indgivelse)

- Overfølsomhed over for lægemidlets komponenter, især hos patienter med galactosæmi eller alvorlig lactoseintolerans (til tabletter);

- Overfølsomhed over for levocetirizin eller piperazinderivater.

Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed i tilfælde af kronisk nyresvigt (korrigering af doseringsregimen er påkrævet) hos ældre patienter (med aldersrelateret reduktion af glomerulær filtrering).

Lægemidlet er ordineret til munden under et måltid eller på en tom mave.

Tabletter tages med en lille mængde vand uden at tygge.

Dråber til indtagelse tages med en teskefuld. Om nødvendigt kan dosis af lægemidlet fortyndes i en lille mængde vand umiddelbart før brug.

Voksne og børn over 6 år: daglig dosis på 5 mg (1 tab eller 20 dråber).

Børn i alderen 2 til 6 år: 1,25 mg (5 dråber) 2 gange / dag; daglig dosis - 2,5 mg (10 dråber).

Da levocetirizin udskilles af nyrerne, skal dosen justeres afhængigt af CC's størrelse, når lægemidlet administreres til ældre patienter og patienter med nedsat nyrefunktion.

QC kan beregnes ud fra koncentrationen af ​​serumkreatinin ifølge følgende formel.

QC (ml / min) = [140-alder (år)] × legemsvægt (kg) / 72 × serumkreatinin (mg / dL)

For kvinder: opnået værdi × 0,85

Ksizal

Beskrivelse fra 07/11/2014

  • Latin navn: Xyzal
  • ATC-kode: R06AE09
  • Aktiv ingrediens: Levocetirizin (Levocetirizin)
  • Producent: YUSB PHARMA S.A. (Belgien), UCB Pharma, S.p.A. (Italien), FARCHIM, S.A. (Schweiz)

struktur

Sammensætningen af ​​1 tablet af lægemidlet indeholder 5 mg levocetirizin-dihydrochlorid.

1 ml flydende medicin indeholder 5 mg aktiv ingrediens.

Hjælpemidler, der er en del af Kzizala:

  • natriumacetat;
  • natriumsaccharinat;
  • propylenglycol;
  • glycerol 85%;
  • methylparahydroxybenzoat;
  • propylparahydroxybenzoat;
  • eddikesyre;
  • renset vand.

Filmovertrækningen af ​​tabletterne består af makrogol 400 og opadra Y-1-7000.

Frigivelsesformular

Xisal fås i to doseringsformer:

  • I form af 5 mg tabletter, filmovertrukket. Fås i tabletter Xyzal 7, 10, 14 og 20 stykker i en pakke.
  • I form af dråber til oral administration. Xyzal dråber fås i 10 og 20 ml flasker. Flasker af mørk farve med en dråber.

Farmakologisk aktivitet

Xisal er et udtalt anti-allergisk og antihistaminlægemiddel. Den blokerende virkning på histaminreceptorer i den menneskelige krop levocetirizin er to gange højere end cetirizins.

Lægemidlet har en virkning på antihistaminfasen af ​​en allergisk reaktion.

Virkningen af ​​lægemidlet på patientens krop ligger i, at det forhindrer udviklingen af ​​allergi, når en allergisk reaktion opstår, letter den sin kurs, den har anti-eksudativ og antipruritisk virkning.

Den aktive komponent af lægemidlet levocetirizin:

  • reducerer permeabiliteten af ​​væggene i blodkarrene;
  • bremser bevægelsen af ​​eosinofiler;
  • hæmmer aktiviteten af ​​inflammatoriske mediatorer og cytokiner.

Levocetirizin serotonin og kolinergreceptorer har næsten ingen virkning.

Sedation, når du tager Xisal, er næsten fraværende.

Farmakodynamik og farmakokinetik

Når det tages oralt, absorberes stoffet perfekt i mave-tarmkanalen. I dette tilfælde kan der forekomme en lille metabolisme. Når stoffet tages med mad, ændrer niveauet af biotilgængelighed og absorptionshastigheden sig ikke.

Den maksimale koncentration af levocetirizin i blodplasma opnås 1 time efter indtagelse af lægemidlet. Den kliniske effekt varer i mere end 24 timer. Halveringstiden for lægemidlet hos voksne patienter er fra 6 til 10 timer, hos børn er det lidt kortere.
Omkring 13 procent af lægemidlet forlader kroppen gennem tarmene, ca. 85% udskilles af nyrerne. Hos patienter med nedsat nyrefunktion forlænges halveringstiden for lægemidlet. Hos patienter i hæmodialyse udskilles ikke mere end 10% af det aktive stof.

Hoveddelen af ​​lægemidlet levocetirizin har tendens til at trænge ind i modermælken.

Indikationer for brug

De vigtigste indikationer for brugen af ​​Xisal er:

Kontraindikationer

Lægemidlet er kontraindiceret hos patienter med overfølsomhed over for levocetirizin samt andre komponenter, der udgør lægemidlet. Ksizal er ikke ordineret til personer med svær nyreinsufficiens.

Under graviditet og amning er stoffet kontraindiceret (data om sikkerheden ved Kzizal brug af gravide og ammende kvinder er ikke tilgængelige).

Bivirkninger

De vigtigste bivirkninger, der kan opstå, når du tager stoffet, omfatter døsighed, træthed, hovedpine, tør mund, mavesmerter, astenisk syndrom.

Der er isolerede tilfælde af ændringer i kropsvægt.

Særlige instruktioner

Når du tager lægemidlet anbefales det at afstå fra at køre og fra andre aktiviteter, der kræver en høj koncentration af opmærksomhed, samt klarheden og hastigheden af ​​de psykomotoriske reaktioner.

Instruktioner til brug Xizala (metode og dosering)

Inden du tager Xisal-dråber, anbefales det at fortynde 10 ml i drikkevand og derefter tage det med munden med en teskefuld.

Dosering af dråber:

  • For børn fra 2 til 6 år, ordineres 5 dråber 2 gange om dagen;
  • børn over 6 år og voksne kan tage op til 20 dråber om dagen, kan være i et trin.

Xizal tabletter instruktioner til brug for voksne og børn over 6 år:

  • tag en tom mave eller med måltider;
  • svælge uden at tygge
  • drikke vand

Dosering - 1 tablet 1 gang om dagen.

For børn

Xisal i filmovertrukne tabletter er kontraindiceret hos børn under 6 år.

Lægemidlet i dråberne anbefales ikke til børn under 2 år på grund af manglende data om lægemidlets sikkerhed.

overdosis

I tilfælde af overdosis kan følgende symptomer opstå:

  • hos voksne, døsighed
  • hos børn - øget irritabilitet, spænding, angst, forvandling til døsighed.

Hvis der opstår en overdosis af lægemidlet, anbefales det først, at patienten skylder maven eller fremkalder kunstig opkastning. Derefter skal du udføre vedligeholdelse og symptomatisk behandling. Til behandling i tilfælde af overdosering af lægemidler er aktivt kul angivet.

Der er ingen specifik modgift til lægemiddelforgiftning.

interaktion

Når du bruger Xisal sammen med theophyllin, kan levocetirizins halveringstid fra kroppen øges.

Det anbefales ikke at tage alkohol under behandlingen med Ksizal, samt medicinske stoffer, som deprimerer centralnervesystemet, da det måske er en ukontrolleret forøgelse af deres virkninger på menneskekroppen.

Salgsbetingelser

Lægemidlet Xizal er tilgængelig på apoteker efter recept.

Opbevaringsforhold

Både tabletter og dråber af Xyzal bør opbevares i mørke uden for rækkevidde af børneplads, hvor temperaturen opretholdes ikke højere end 25 grader C.

Holdbarhed

Xisal tabletter i skallen opbevares ikke mere end 3 år fra fremstillingsdatoen.

Xyzal dråber bør opbevares ikke længere end 2 år fra fremstillingsdatoen angivet på pakningen. Et åbent hætteglas med dråber kan ikke opbevares i mere end 3 måneder.

Analyser af Xyzal (med individuel intolerance)

I stedet for Ksizal, med de samme indikationer, kan analogerne anvendes: Suprastexx, Glentset, Elset, Cecera, Aleron, Alersin.

anmeldelser

På internettet sender folk anmeldelser af Ksizal på et medicinsk forum. Patienter, der lider af allergiske reaktioner og har oplevet virkningen af ​​lægemidlet, bemærker dets hurtige effektivitet og lethed til administration.

Samtidig anbefaler patienter, der tager Ksizal, at tage højde for sin stærke hypnotiske virkning, især dem, der kører bil.

Når du bruger stoffet til børn, er anmeldelser af Ksizale for det meste positive.

Pris Xizala, hvor de kan købe

I by apoteker koster lægemidlet i dråber mellem 345-420 rubler.

På tabletter er Xisal-prisen ca. 240-290 rubler. til 1 pakning med 7 tabletter. Emballagetabletter nummererer 10 stykker i apoteker fra 270 til 360 rubler. Prisen på en pakke på 14 tabletter varierer mellem 435-530 rubler.

Xyzal ® (Xyzal ®)

Aktiv ingrediens:

Indholdet

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassificering (ICD-10)

3D-billeder

struktur

Beskrivelse af doseringsformularen

Tabletter: ovalformet, filmcoated hvid eller næsten hvid. På den ene side af tabellen ekstruderes "Y" -mærket.

Dråber: næsten farveløs, lidt opaliserende opløsning.

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamik

Levocetirizin - det aktive stof i lægemidlet Xisal ® - er R-enantiomeren af ​​cetirizin, som tilhører gruppen af ​​konkurrencedygtige histaminantagonister og blokke H1-histaminreceptorer.

Levocetirizin påvirker det histaminafhængige stadium af allergiske reaktioner, og reducerer også migrationen af ​​eosinofiler, vaskulær permeabilitet, begrænser frigivelsen af ​​inflammatoriske mediatorer.

Levocetirizin forhindrer udviklingen og letter løbet af allergiske reaktioner, har antiexudativ, antipruritisk og praktisk talt ikke anticholinerg og antiserotonin effekt. I terapeutiske doser forårsager det næsten ingen beroligende effekt.

Farmakokinetik

Levocetirizins farmakokinetiske parametre varierer lineært og er praktisk talt de samme som cetirizin farmakokinetik.

Suge. Efter indtagelse absorberes stoffet hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Fødeindtag påvirker ikke fuldstændigheden af ​​absorptionen, selv om dens hastighed falder. Hos voksne efter en enkelt dosis af lægemidlet i en terapeutisk dosis (5 mg) Cmax i blodplasma er det 270 ng / ml og nås efter 0,9 timer efter gentagen administration i en dosis på 5 mg - 308 ng / ml. Css opnås om 2 dage.

Distribution. Levocetirizin er 90% bundet til plasmaproteiner. Vd udgør 0,4 l / kg. Biotilgængeligheden når 100%.

Metabolisme. I små mængder (®

behandling af sådanne symptomer på året rundt (vedvarende) og sæsonbetinget (intermitterende) allergisk rhinitis og allergisk konjunktivitis, såsom kløe, nysen, nasal congestion, rhinorré, tåre, conjunctival hyperæmi;

pollinose (høfeber).

anden allergisk dermatose, ledsaget af kløe og udslæt.

Kontraindikationer

Til alle doseringsformer

overfølsomhed over for levocetirizin eller piperazinderivater samt andre komponenter i lægemidlet

nyresvigt i sluttrinnet (Cl creatinin ® hos voksne patienter med en varighed på op til 6 måneder.

overdosis

Symptomer: døsighed (hos voksne), agitation og angst, vekslende med søvnighed (hos børn).

Behandling: gastrisk skylning eller udnævnelse af aktivt kul, hvis det er kort tid efter at have taget lægemidlet. Symptomatisk og vedligeholdelsesbehandling anbefales. Der er ingen specifik modgift. Hæmodialyse er ineffektiv.

Særlige instruktioner

Methylparhydroxybenzoat og propylparhydroxybenzoat, som er en del af orale dråber, kan forårsage allergiske reaktioner (muligvis af forsinket type).

Indflydelse på evnen til at styre køretøjer og arbejde med mekanismer. Levocetirizin kan føre til øget døsighed, derfor kan Xyzal ® påvirke evnen til at køre bil eller arbejde med udstyr. I behandlingsperioden er det nødvendigt at afholde sig fra at engagere sig i potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og hurtighed i psykomotoriske reaktioner.

Frigivelsesformular

Tabletter, filmbelagt, 5 mg. I en PVC / aluminiumsfolie blister, 7 eller 10 stk. 1 eller 2 blister i en æske.

Dråber til oral administration, 5 mg / ml. I mørke glasflasker (type III, Ph. Eur.) Med en nominel kapacitet på 15 ml, udstyret med en LDPE-dråber, med et skruelåg af hvid polypropylen, med beskyttelse mod børn, 10 ml. I mørke glasflasker (type III, Ph. Eur.) Med en nominel kapacitet på 20 ml, udstyret med en LDPE-dråber, med et skruelåg af hvid polypropylen, med beskyttelse mod børn, 20 ml. 1 fl. i en æske.

producent

Tabletter, filmbelagt. YUSB Farshim S.A. Planchey Industriområde, Chemin de Croix Blanche 10, CH-1630 Bulle, Schweiz.

Dråber til oral administration. Ajsika Pharmaceuticals Sr.l. Via Praglia 15, 10044 Pianezza (Turin), Italien.

Registreringsindehaver: YUSB Farshim S.A.

Spørgsmål og klager fra forbrugerne skal sendes til adressen: 105082, Moskva, Perevedenovsky Lane, 13, s. 21.

Tlf.: (495) 644-33-22; fax: (495) 644-33-29.

Salgsvilkår for apotek

Tabletter, filmovertrukne - uden recept.

Dråber til oral administration - ifølge opskriften.

Opbevaring af lægemidlet Xizal ®

Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed af lægemidlet Xizal ®

tabletter, filmovertrukne 5 mg - 4 år.

Dråber til oral administration 5 mg / ml - 3 år. Efter åbning af flasken - 3 måneder.

Dråber til oral administration 5 mg / ml - 3 år. Efter åbning af flasken - 3 måneder.

Må ikke anvendes efter udløbsdatoen, der er trykt på pakningen.

XISAL ® (XYZAL ®) instruktioner til brug

Registreringsindehaver:

Fremstillet af:

Kontaktoplysninger:

Doseringsformer

Frigivelsesformular, emballage og sammensætning Xizal ®

Tabletter, filmdækket hvid eller næsten hvid, oval; med ekstruderet "Y" mærkning på den ene side.

Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, kolloidt siliciumdioxid, magnesiumstearat.

Sammensætningen af ​​skallen: opadry Y-1-7000 (hypromellose, titandioxid (E171), makrogol 400).

7 stk - blister (1) - pakker pap.
7 stk - blister (2) - pakker pap.
10 stk. - blister (1) - pakker pap.
10 stk. - blister (2) - pakker pap.

Dråber til oral administration i form af en næsten farveløs, let opaliserende opløsning.

Hjælpestoffer: natriumacetat, eddikesyre, propylenglycol, glycerol 85%, methylparahydroxybenzoat, propylparhydroxybenzoat, natriumsaccharinat, renset vand.

10 ml - flasker af mørkt glas med en dropper (1) - pakningspap.
20 ml - flasker af mørkt glas med en dropper (1) - pakningspap.

Farmakologisk aktivitet

Histamin H blokering1-receptor, cetirizin enantiomer, tilhører gruppen af ​​konkurrencedygtige histaminantagonister. Affinitet for histamin H1-Levocetirizin-receptorer er 2 gange højere end cetirizin.

Levocetirizin påvirker det histaminafhængige stadium af allergiske reaktioner og reducerer også migrationen af ​​eosinofiler, reducerer vaskulær permeabilitet, begrænser frigivelsen af ​​inflammatoriske mediatorer. Det forhindrer udviklingen og letter løbet af allergiske reaktioner, har anti-eksudativ, antipruritisk virkning, har praktisk taget ikke anticholinerg og antiserotonin virkning. I terapeutiske doser, næsten ingen beroligende virkning.

Farmakokinetik

Levocetirizins farmakokinetiske parametre varierer lineært og er praktisk talt de samme som cetirizin farmakokinetik. Efter oral administration absorberes levocetosirzin hurtigt fra mave-tarmkanalen. Måltid påvirker ikke graden af ​​absorption, selv om dens hastighed falder. Efter en enkelt oral indgivelse i en terapeutisk dosis af Cmax i blodplasma hos voksne opnås efter 0,9 timer og udgør 207 ng / ml efter gentagen administration i en dosis på 5 mg / dag - 308 ng / ml. Biotilgængeligheden er 100%.

Css opnås om 2 dage. Levocetirizins binding til plasmaproteiner er 90%.
Vd udgør 0,4 l / kg.

Mindre end 14% metaboliseres i leveren ved N- og O-dealkylering (i modsætning til andre histamin H1-receptorer, der metaboliseres i leveren med deltagelse af cytokrom P450 isoenzymer) med dannelsen af ​​en farmakologisk inaktiv metabolit. På grund af det lave metabolisme og manglende metabolisk potentiale virker interaktionen mellem levocetirizin og andre lægemidler usandsynligt.

Hos voksne er det 7,9 ± 1,9 h, total clearance er 0,63 ml / min / kg. Ca. 85,4% af dosen udskilles af nyrerne uændret ved glomerulær filtrering og tubulær sekretion; omkring 12,9% udskilles gennem tarmene.

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer

Hos patienter med nedsat nyrefunktion (CC mindre end 40 ml / min) falder clearance af levocetirizin, og T1/2 stigninger (hos patienter i hæmodialyse reduceres den totale clearance med 80%), hvilket kræver en tilsvarende ændring i doseringsregimen. Mindre end 10% af levocetirizin fjernes under standard 4-timers hæmodialyse.

Hos små børn t1/2 forkortes.

Indikationer lægemiddel Xisal ®

Symptomatisk behandling af allergiske sygdomme og tilstande:

  • året rundt (vedvarende) og sæsonbetinget (intermitterende) allergisk rhinitis og allergisk konjunktivitis (kløe, nysen, rhinorré, tåre, konjunktivalhyperæmi, nasal congestion);
  • pollinose (høfeber);
  • urticaria (herunder kronisk idiopatisk urticaria);
  • angioødem;
  • anden allergisk dermatose, ledsaget af kløe og udslæt.

Xisal tabletter: brugsanvisning

struktur

aktiv ingrediens: levocetirizin;

1 tablet indeholder levocetirizin dihydrochlorid 5 mg

Hjælpestoffer: Mikrokrystallinsk cellulose, kolloidt siliciumdioxid, lactose, magnesiumstearat, Opadray® Y-1-7000 (Hypromellose (E 464), Titandioxid (E 171), Macrogol 400).

Doseringsformular

Tabletter, filmbelagt.

Vigtigste fysiske og kemiske egenskaber: tabletter, filmovertrukket, fra hvid til næsten hvid farve, en oval form, med Y-logoet på den ene side.

Farmakologisk gruppe

Antihistaminer til systemisk brug. Piperazinderivater. ATC-kode R06A E09.

Farmakologiske egenskaber

Levocetirizin er en aktiv stabil R-enantiomer af cetirizin, tilhører gruppen af ​​konkurrencedygtige histaminantagonister. Den farmakologiske effekt skyldes blokering af H1-histaminreceptorer. Affiniteten for H1-histaminreceptorer i levocetirizin er 2 gange højere end i cetirizin. Påvirker det histaminafhængige udviklingsstadium af en allergisk reaktion, reducerer migrationen af ​​eosinofiler, vaskulær permeabilitet, begrænser frigivelsen af ​​inflammatoriske mediatorer. Det forhindrer udviklingen og undertrykker løbet af allergiske reaktioner, har anti-eksudativ, anti-allergisk, anti-inflammatorisk virkning, næsten ingen anti-kolinerg og anti-serotonin virkning.

Levocetirizins farmakokinetiske parametre er lineært afhængige, afhænger ikke af dosis og tid og har lav variation i forskellige patienter. Den farmakokinetiske profil med indførelsen af ​​en enkelt enantiomer er den samme som med cetirizin. Ingen chiral inversion observeres under absorption eller tilbagetrækning.

Absorption. Lægemidlet efter oral administration absorberes hurtigt og hurtigt. Graden af ​​absorption af lægemidlet er ikke afhængig af dosen og ændres ikke med fødeindtagelse, men maksimal koncentration (maks) af lægemidlet falder og når sin maksimale værdi senere. Biotilgængeligheden er 100%.

Hos 50% af patienterne udvikler lægemidlets virkning 12 minutter efter en enkeltdosis og i 95% - efter 0,5-1 time. C max i blodplasma opnås 50 minutter efter en enkelt dosis terapeutisk dosis. Ligevægtskoncentration i blodet opnås efter 2 dage efter indtagelse af lægemidlet. Сmax er 270 ng / ml efter en enkelt anvendelse og 308 ng / ml - efter gentagen administration af en enkeltdosis på henholdsvis 5 mg.

Distribution. Der er ingen oplysninger om fordelingen af ​​lægemidlet i humane væv samt på penetrationen af ​​levocetirizin gennem blod-hjernebarrieren. I dyreforsøg blev den højeste koncentration registreret i leveren og nyrerne, og den laveste i vævene i centralnervesystemet. Fordelingsvolumen - 0,4 l / kg. Binding til humane plasmaproteiner - 90%.

Metabolisme. Hos mennesker er metabolic rate mindre end 14% af dosen af ​​levocetirizin, og derfor forventes forskellen på grund af genetisk polymorfisme eller samtidig brug af enzyminhibitorer at være ubetydelig. Metabolismen omfatter aromatisk oxidation, N- og O-dealkylering og kommunikation med taurin. Dealkylering forekommer primært med deltagelse af CYP ZA4 cytokrom, mens de talrige og (eller) uspecificerede CYP isoformer er involveret i den aromatiske oxidationsproces. Levocetirizin påvirker ikke aktiviteten af ​​cytokromisoenzymerne 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 i koncentrationer, der er væsentligt højere end maksimumet efter at have taget en dosis på 5 mg oralt. I betragtning af den lave grad af metabolisme og manglende evnen til at undertrykke metabolisme er interaktionen mellem levocetirizin og andre stoffer (og omvendt) usandsynligt.

Konklusion. Udskillelsen af ​​lægemidlet forekommer på to måder - på grund af glomerulær filtrering og aktiv tubulær sekretion. Halveringstiden for lægemidlet fra blodplasma hos voksne (T1 / 2) er 7,9 + 1,9 timer. Halveringstiden er kortere hos små børn. Den gennemsnitlige indlysende samlede clearance hos voksne -

0,63 ml / min / kg. Udgangssystemet af levocetirizin og dets metabolitter udskilles i urinen (gennemsnitligt 85,4% af lægemiddeldosis er elimineret). Kun 12,9% af lægemiddeldosis udskilles med afføring.

særlige befolkninger

Nyresvigt

Den tilsyneladende clearance af levocetirizin til kroppen korrelerer med kreatininclearance. Derfor anbefales det at vælge mellem intervaller mellem doser af levocetirizin under hensyntagen til kreatininclearance hos patienter med moderat og svær nedsat nyrefunktion. Med anuria, i den endelige slutningsstadie af nyresygdom, reduceres den samlede clearance af patienter i forhold til den samlede clearance af patienter uden sådanne lidelser med ca. 80%. Mængden af ​​levocetirizin, som vises under en standard 4-timers hæmodialyseprocedure, var

vidnesbyrd

Symptomatisk behandling af allergisk rhinitis (herunder allergisk rhinitis året rundt) og urticaria.